Сердечные гликозиды — препараты усиленного действия

26.10.2014

Химический состав, который содержат сердечные гликозиды препараты имеет почти такое же строение, как и составы желчных кислот, кортизона, витаминов, гормонов и холестерина. Все эти вещества – естественные метаболиты, благодаря которым обеспечивается нормальная работа сердца.

Из чего состоят гликозиды

kak-izbezhat-boleznejj-serdca

В состав сердечных гликозидов входит:

гликоин (сахар),
агликоин (определяющий фактор обеспечивающий фармакологическую активность лекарства).

Благодаря реакции, которая происходит в результате взаимодействия агликогена и других активных веществ, обеспечивается ненасыщенное пятичленное кольцо.

Распределение сердечных гликозидов между тканями и органами происходит неравномерно. Основной их мишенью является миокард, в котором накапливается лишь 10 процентов веществ препарата, а вот поперечнополосатая мускулатура способна принять его до 50 процентов, хотя там от лекарства нет никакой пользы.

Все сердечные гликозиды можно разделить по времени действия. Они бывают длительные (дигитоксины), средней длительности (дигоксины) и короткого действия (строфантины и коргликоны).

Принцип действия сердечных гликозидов

SANYO DIGITAL CAMERA

В нормальном состоянии поверхность клеточной мембраны находится в покое, имеет положительный заряд и содержит калия в 30 раз больше чем натрия, а внутренняя поверхность напротив, имеет отрицательный заряд и содержит много натрия.

В возбужденном же состоянии у мембран происходит деполяризация, при этом клетка наполняется натрием и калием. Когда происходит этот процесс, калий не в состоянии проникнуть через оболочку клетки. И возможность покинуть клетку у него появляется лишь, когда запускается реполяризация, этот действие возникает перед тем, как мышца начнет сокращаться. То есть сокращение происходит благодаря вошедшему в клетку калию. А те ионы калия, которые остаются в клетке – главные антагонисты данного процесса.

Из-за сердечных гликозидов реполяризация наступает намного быстрее и обеспечивается максимальным выходом калия из кардиомиоцитов. Когда происходит сокращение, клетке требуется восстановить баланс между ионами на внутренней и наружной поверхностей, то есть она вновь должна пополниться калием и вытеснить из себя натрий.

Скорость этого процесса имеет прямую зависимость от того, какой у клетки энергетический запас. Происходит взаимообмен благодаря ферменту АТ-Фазы, которая имеет активную сульфгидрильную группу в центре. Этот центр блокируется сердечными гликозидами и его активность понижается, благодаря чему ускоряется наступление нового процесса деполяризации.

В случае если количество калия будет сильно понижено, то произойдет нарушение синтеза креатинфосфата, из-за чего снизится и сила с которой будет сокращаться сердечная мышца.

Аминогликозиды препараты имеют и противопоказания. К ним относится, наличие у пациента атриовентрикулярной блокады второй степени, синусовой брадикардии, аллергических реакций на лекарственные препараты и интоксикация этими препаратами.

В качестве относительных противопоказаний можно отнести мерцательную брадиаритмию, АВ-блокаду первой степени, слабый синусовый узел. ИБС, синусовую брадикардию, гипертонию, гиперкальцемию, гиполекамию, почечную и легочную недостаточности в состоянии анамнеза.

Не рекомендуется применять сердечные гликозиды препараты, если у пациента когда-либо были состояния амилоидоза сердца, диастолической перезагрузки сердца, тиреотоксикоза, острова инфаркта миокарда, кардимиопатии, констриктивного перикардита, сердечной недостаточности при которой сохранился высокий сердечный выброс, анемии и других подобных состояний.

Обуславливаются эти противопоказания, тем что в организме отсутствует систолическая дисфункция, из-за этого применение сердечных гликозидов просто не приносит никакого эффекта.